Desloratadina

Desloratadina (nome comercial Clarinex nos EUA, Aerius na Europa e Aviant no Brasil) é um anti-histamínico H1 tricíclico que é usado para tratar alergias. É um metabólito ativo da loratadina.

Estrutura química de Desloratadina
Desloratadina
Aviso médico
Nome IUPAC (sistemática)
8-chloro-6,11-dihydro-11-(4-piperdinylidene)-5H-benzo[5,6]cyclohepta[1,2-b]pyridine
Identificadores
CAS 100643-71-8
ATC R06AX27
PubChem 124087
DrugBank DB00967
ChemSpider 110575
Informação química
Fórmula molecular C19H19N2Cl 
Massa molar 310.82 g/mol
SMILES Clc4cc2c(C(/c1ncccc1CC2)=C3/CCNCC3)cc4
Farmacocinética
Biodisponibilidade Rapidamente absorvido
Ligação a proteínas 83 à 87%
Metabolismo  ?
Meia-vida 27 horas
Excreção  ?
Considerações terapêuticas
Administração  ?
DL50  ?

Usos médicos

Desloratadina é usada para tratar rinite alérgica e congestão nasal.[1] É o principal metabólito da loratadina e as duas drogas são similares em segurança e efetividade.[1] Desloratadina é disponível em muitas formas de dosagem e sob muitos nomes comerciais em todo o mundo.[2]

Uma indicação emergente para desloratadina está no tratamento da acne, como um adjuvante barato para a isotretinoína e possivelmente como terapia de manutenção ou monoterapia.[3][4]

Efeitos colaterais

Os efeitos colaterais mais comuns são fadiga, boca seca e cefaleia.[1]


Farmacologia

Farmacocinética

A desloratadina é bem absorvida pelo intestino e atinge pique de concentração plasmática após aproximadamente três horas, e, uma vez na corrente sanguínea, cerca de 83 à 87% da substância se liga à proteínas plasmáticas[5]. Não atravessa a barreira hematoencefálica, portanto possui apenas atividade periférica e não chega ao sistema nervoso central.[6]

Em condições normais, a metabolização da desloratadina para 3-hidroxidesloratadina ocorre em uma sequência de três etapas e é excretada pelas fezes e urina após cerca de 27 horas.[5].

Ver também

Referências
  1. See S (2003). «Desloratadine for allergic rhinitis». Am Fam Physician. 68 (10): 2015–6. PMID 14655812
  2. Drugs.com Desloratadine entry at drugs.com international Página acessada em 4 de maio de 2015
  3. Lee HE, Chang IK, Lee Y, Kim CD, Seo YJ, Lee JH, Im M (2014). «Effect of antihistamine as an adjuvant treatment of isotretinoin in acne: a randomized, controlled comparative study». J Eur Acad Dermatol Venereol. 28 (12): 1654–60. PMID 25081735. doi:10.1111/jdv.12403
  4. Layton AM (2016). «Top Ten List of Clinical Pearls in the Treatment of Acne Vulgaris». Dermatol Clin. 34 (2): 147–57. PMID 27015774. doi:10.1016/j.det.2015.11.008
  5. «Aerius: EPAR - Product Information» (PDF). European Medicines Agency. 7 de junho de 2017. Consultado em 1 de julho de 2019
  6. Mann, R. D (29 de abril de 2000). «Sedation with "non-sedating" antihistamines: four prescription-event monitoring studies in general practice Commentary: Reporting of adverse events is worth the effort». BMJ. 320 (7243): 1184–1187. ISSN 0959-8138. doi:10.1136/bmj.320.7243.1184
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