Fisostigmina
Fisostigmina, também conhecido pelo nome comercial Eserina, é um parassimpaticomimético de ação indireta pela ação da inibição da acetilcolinesterase.[1] Foi sintetizado em 1935 pelos químicos Percy Julian e Josef Pik.[2]
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Fisostigmina  Aviso médico | |
| Nome IUPAC (sistemática) | |
| (3aR,8aS)- 1,3a,8-trimetil- 1H,2H,3H,3aH,8H,8aH- pirrolo [2,3-b] indol-5-il N-metilcarbamato | |
| Identificadores | |
| CAS | 57-47-6 |
| ATC | S01EB05 |
| PubChem | 5983 |
| DrugBank | APRD00406 |
| ChemSpider | |
| Informação química | |
| Fórmula molecular | C15H21N3O2 |
| Massa molar | ? |
| Farmacocinética | |
| Biodisponibilidade | 3 a 8% |
| Metabolismo | Maior metabolito: Eserolina |
| Meia-vida | 15-40 min |
| Excreção | ? |
| Considerações terapêuticas | |
| Administração | ? |
| DL50 | ? |
Mecanismo de ação
A fisostigmina é um inibidor da acetilcolinesterase, a enzima responsável pela degradação da acetilcolina. Ao interferir com o metabolismo da acetilcolina, a fisostigmina estimula indiretamente ambos os receptores nicotínicos e muscarínicos, devido ao consequente aumento da acetilcolina disponível nas sinapses.[3]
Usos
A fisostigmina é indicado para o tratamento de miastenia gravis, glaucoma, mal de Alzheimer e esvaziamento gástrico lento.[4]
Por ser uma amina terciária, ele pode atravessar a barreira hematoencefálica e, deste modo, pode ser usado para o tratamento de intoxicação decorrente de medicamentos como atropina, escopolamina e outras drogas anticolinérgicas.
Referências
- Elias, Luis; Fuentes, Ramón; Cerda, Juan (1980). «Usos clinicos del salicilato de fisostigmina» (PDF). Rev. Mex. Anest. Revista Mexicana de Anestesiología (em espanhol). Ep. II, v. 3 (n. 3): 187-190. Consultado em 30 de janeiro de 2021
- «How Percy Julian Became a Great 20th Century Scientist». www.pbs.org (em inglês). Consultado em 30 de janeiro de 2021
- Katzung, Bertram G.; Trevor, Anthony J. (2 de março de 2017). Farmacologia Básica e Clínica - 13.ed. [S.l.]: McGraw Hill Brasil
- Assis, José Lamartine de (dezembro de 1960). «Tratamento das formas severas de miastenia pelo ACTH por via intravenosa». Arquivos de Neuro-Psiquiatria (4): 359–382. ISSN 0004-282X. doi:10.1590/S0004-282X1960000400003. Consultado em 30 de janeiro de 2021
Bibliografia
- Brenner, George M. (2000). Pharmacology (em inglês) 1st ed ed. Philadelphia: W.B. Saunders. OCLC 42643664
- Compendium of Pharmaceuticals and Specialties (em inglês) 35th ed ed. Ottawa: Canadian Pharmaceutical Association. 2000. OCLC 59509865
- Este artigo incorpora texto (em inglês) da Encyclopædia Britannica (11.ª edição), publicação em domínio público.
