Vildagliptina

Vildagliptina (LAF237, também conhecido pelos nomes comerciais Galvus e Jalra) é um fármaco utilizado pela medicina no tratamento da diabetes mellitus tipo 2. É a primeira substância, de uma nova classe de medicamentos que elevam a concentração de incretina.[2]

Estrutura química de Vildagliptina
Vildagliptina
Aviso médico
Nome IUPAC (sistemática)
(2S)-1-[N-(3-hydroxy-1-adamantyl)glycyl]pyrrolidine-2-carbonitrile
Identificadores
CAS 274901-16-5
ATC A10BH02
A10BD08 (with metformina)[1]
PubChem 6918537
Informação química
Fórmula molecular C17H25N3O2 
Massa molar 303.399 g/mol
Farmacocinética
Biodisponibilidade 85%
Ligação a proteínas 9.3%
Metabolismo 70% inativado em rins e pela DPP-4
Meia-vida 2 a 3 horas
Excreção 85% renal e 15% em biliar
Considerações terapêuticas
Administração per os
DL50  ?

Administração

Sozinha ou combinada com metformina ou uma sulfonilureia em adultos recomenda-se doses de 50 mg a cada 12h (máximo 100mg/dia).[3][4]

Contraindicações

Hipersensibilidade, insuficiência hepática e gravidez (categoria C). Provavelmente passa a leite materno. Nao serve para diabetes tipo 1. Nao foi testado em crianças.[5]

Mecanismo de ação

O medicamento é um inibidor da dipeptidil dipeptisase-4 (DPP-4), a enzima que degrada a incretina. Com a enzima inibida a quantidade de incretina aumenta com o tempo. As incretinas, como o peptídeo semelhante a glucagon 1 (GLP-1), regula a secreção de glucagon e de insulina de acordo com a quantidade de glicose no sangue.[3][4]

A vildagliptina atua nas células alfa e beta do pâncreas. A sua utilização não é vinculada a efeitos colaterais como ganho de peso, hipoglicemia e edema.[2]

Efeitos colaterais

Os mais frequentes (mais de 0,1%) foram[6]:

Os efeitos colaterais são mais frequentes em combinações de medicamentos.

Interações medicamentosas

Não é metabolizado pelo citocromo P450, então tem poucas interações medicamentosas. No entanto, seu efeito é reduzido por tiazidas, corticosteroides, hormonas tiroideas y simpaticomiméticos.

Ver também

Referências
  1. WHO International Working Group for Drug Statistics Methodology (27 de agosto de 2008). «ATC/DDD Classification (FINAL): New ATC 5th level codes». WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology. Consultado em 5 de setembro de 2008. Arquivado do original em 6 de maio de 2008
  2. «Nova droga para retardar progressão de diabetes tipo 2». Consultado em 8 de março de 2009
  3. «Vildagliptina: nova opção para o tratamento do Diabetes Mellitus Tipo 2». Consultado em 8 de março de 2009
  4. «Chegam ao mercado brasileiro duas novas opções para o tratamento do diabetes tipo 2». Consultado em 8 de março de 2009
  5. http://www.vademecum.es/principios-activos-vildagliptina-a10bh02
  6. http://www.iqb.es/cbasicas/farma/farma04/v025.htm

Ligações externas
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