Zafirlucaste

Zafirlucaste é um medicamento por via oral, antagonista dos receptores dos leucotrienos. É usado no tratamento da asma brônquica (incluindo a asma induzida por aspirina),[1] muitas vezes usado em conjunto com esteróides inalados e/ou broncodilatodores de ação prolongada. Geralmente é administrado em doses duas vezes por dia, ainda que seu homólogo, montelucaste, é tomado uma vez por dia.

Estrutura química de Zafirlucaste
Zafirlucaste
Aviso médico
Nome IUPAC (sistemática)
cyclopentyl {3-​[2-​methoxy-​4-​({[(2-​methylphenyl)​sulfonyl]​amino}​carbonyl)​benzyl]-​1-​methyl-​1H-​indol-​5-​yl}​carbamate
Identificadores
CAS 107753-78-6
ATC R03DC01
PubChem 5717
DrugBank APRD00377
Informação química
Fórmula molecular C31H33N3O6S 
Massa molar 575.676 g/mol
Farmacocinética
Biodisponibilidade Desconhecida
Ligação a proteínas 99%
Metabolismo Hepático (mediado pela CYP2C9)
Meia-vida 10 horas
Excreção Biliar
Considerações terapêuticas
Administração Oral
DL50  ?

O uso de Zafirlucaste está no mercado de mais de 60 países incluindo o Reino Unido, Japão, Itália, Espanha, Canadá, Brasil, Turquia e China.

Ação

O zafirlucaste bloqueia a ação dos leucotrienos cisteinílicos (LTC4, LTD4, LTE4) sobre o receptor CysLT1, reduzindo desse modo a contrição das vias aéreas, a acumulação de muco nos pulmões e a inflamação das vias respiratórias.[2] Os leucotrienos são potentes mediadores de inflamações liberadas por células como mastócitos e eosinófilos.[3]

Referências
  1. Orea Solano Modesto, Flores Sandoval Graciela, Machado Carrillo Fidel, Romero Humberto, Santos Argumedo Leopoldo. Asma inducida por aspirina, leucotrieno E4 en orina y zafirlukast. Rev Alergia Mex 2002; 49(2):52-56.
  2. TERAPÉUTICA INTERNACIONAL - Elaborado por CINIME. Servicio de Información de Medicamentos de la Dirección General de Farmacia y Productos Sanitarios. Madrid. Farm Hosp 1997; 21 (2): 129-13.
  3. asociación Médica Argenitna - Resumen De Los Trabajos Presentados En El “Simposio Internacional De Alergia, Asma Y Coagulabilidad De La Sangre”.
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