Astemizol

Astemizol é um fármaco antialérgico, da classe dos anti-histamínicos de segunda geração. Age por antagonismo de receptores H1 da histamina e possui ação duradoura, sem ação anticolinérgica significativa. Todavia, mesmo assim, é administrado com cautela para pacientes que possuem asma. O fármaco possui baixa lipossolubilidade e assim sua ligação com receptores H1 centrais é baixa.[1] Foi descoberto em 1977. Está sendo retirado de diversas farmacopeias pelo risco associado de morte devido a ritmos cardíacos irregulares, doses irregulares e uso conjunto perigoso com outros medicamentos.[2] No Brasil também foi removido do mercado em 2001.[3]

Astemizol
Alerta sobre risco à saúde
Nome IUPAC 1-[(4-fluorophenyl)methyl]- N-[1-[2-(4-methoxyphenyl)ethyl]- 4-piperidyl]benzoimidazol-2-amine
Identificadores
Número CAS 68844-77-9
DrugBank APRD00585
ChemSpider 2160
Código ATC R06AX11
Propriedades
Fórmula química C28H31FN4O
Massa molar 458.56 g mol-1
Farmacologia
Via(s) de administração oral
Metabolismo hepático
Meia-vida biológica 24 h
Ligação plasmática 65%
Excreção fecal
Página de dados suplementares
Estrutura e propriedades n, εr, etc.
Dados termodinâmicos Phase behaviour
Solid, liquid, gas
Dados espectrais UV, IV, RMN, EM
Exceto onde denotado, os dados referem-se a
materiais sob condições normais de temperatura e pressão
Referências e avisos gerais sobre esta caixa.
Alerta sobre risco à saúde.

Notas e referências
  1. CAMELO-NUNES, Inês Cristina. Novos anti-histamínicos: uma visão crítica. J. Pediatr. (Rio J.) (online). 2006, vol.82, n.5, suppl., pp. S173-S180. ISSN 0021-7557. doi: 10.1590/S0021-75572006000700007.
  2. Anvisa. «Alerta sobre produtos a base de astemizol». Consultado em 5 de junho de 2010
  3. Folha Online. «Vigilância Sanitária veta mais 20 remédios no Brasil». Consultado em 5 de junho de 2010
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