Moclobemida

A moclobemida (nomes comerciais: Aurorix, Manerix, entre outros) é um inibidor da MAO, mais especificamente, da MAO-A. Ao contrário dos inibidores deste género anteriores ao aparecimento da moclobemida, esta consegue fazer uma inibição da enzima de forma reversível, e portanto, é considerada mais "segura" em comparação com os tradicionais inibidores irreversíveis, que podem levar a crises de hipertensão ou problemas de excesso de serotonina, caso não se tenha certas precauções com a alimentação.

Estrutura química de Moclobemida
Moclobemida
Aviso médico
Nome IUPAC (sistemática)
4-cloro-N-(2-morfolin-4-iletil)benzamida
Identificadores
CAS 71320-77-9
ATC N06AG02
PubChem 4235
DrugBank APRD00603
Informação química
Fórmula molecular C13H17N2CllO2 
Massa molar 268.739 g/mol
Farmacocinética
Biodisponibilidade 60% após a 1ª dose; >80% após 1ª semana de tratamento
Metabolismo Hepático
Meia-vida 2 a 4 horas
Excreção Via renal
Considerações terapêuticas
Administração Oral
DL50  ?

É utilizada acima de tudo em casos de depressão e de ansiedade.

Farmacologia

O seu mecanismo de acção passa acima de tudo pela sua acção na enzima MAO-A, em que a a sua inibição leva ao aumento de monoaminas importantes, como é o caso da serotonina e da norepinefrina.

Também têm acção em outras monoaminas, como por exemplo a dopamina, mas o seu papel é muito insignificante quando comparado ao da MAO-B.

Indicações terapêuticas

A moclobemida encontra-se indicada no tratamento de algumas fobias (tais como a agorafobia), e “ansiedade social” (ICD-10 F40.1),[1] embora o seu principal papel seja na terapêutica de quadros depressivos como a depressão major (ou depressão maior).

Efeitos colaterais

Uma das vantagens em termos terapêuticos dos inibidores selectivos e reversíveis (RIMA) quando comparados com os inibidores da MAO é a menor propensão a efeitos adversos, em grande parte devido a menor acumulação de substratos da MAO, tais como a tiramina (embora possam ocorrer crises hipertensivas quando esta está presente em grande quantidade na dieta), ou a 5-HT, podendo desenvolver-se uma síndrome da serotonina eventualmente fatal, embora tal risco apenas seja considerável com o uso concomitante de inibidores da recaptação da 5-HT (SSRIs).

Interacções medicamentosas

Como já foi referido, a associação de SSRIs a RIMAs potencia a acumulação de serotonina, podendo desencadear uma síndrome da serotonina, pelo que constituem uma contra-indicação absoluta.

Outras interacções medicamentosas incluem variados fármacos psicoactivos, tais como os antidepressivos tricíclicos e analgésicos como a meperidina e o tramadol, por potenciação da acção via o aumento dos níveis de neuromediadores ou por inibição da metabolização destes. Pela mesma razão, a administração de substâncias como adrenalina, noradrenalina e dopamina deve ter este efeito em conta, implicando uma diminuição da dose.[2]

Classificação
  • IMAO
    • Inibidor reversível da MAO-A (RIMA)

Referências
  1. "Pharmacotherapy of social anxiety disorder: what does the evidence tell us?"; Davidson JR; Clin Psychiatry. 2006;67 Suppl 12:20-6.
  2. "Goodman and Gilman's Pharmacological Basis of Therapeutics", 11ª edição, J.G. Hardman e L.L. Limbird, McGraw Hill, 2006
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