CYP3A4

Citocromo P450 3A4 (abreviado CYP3A4), é uma das enzimas mais importantes dos mamíferos, pois oxida medicamentos, toxinas, alimentos e xenobióticos, geralmente inativando-as e tornando-as mais fáceis de serem eliminadas. Também atuam na síntese de lipídeos, como o colesterol. Encontram-se principalmente no fígado e no intestino. Cerca de metade dos fármacos comercializados são metabolizados pelo CYP3A4.[1]

CYP3A4
CYP3A4
Estrutura molecular da CYP3A4.
Indicadores
Símbolo CYP3A4
Entrez 1576
RefSeq NM_017460
UniProt P08684
Outros dados
Número EC 1.14.13.32
Locus Cr. 7

Existem também algumas drogas que são ativados por essa enzima (pró-fármacos). É a enzima mais frequentemente envolvida em interações medicamentosas.

Indutores
Proporção de substâncias metabolizadas pelas diferentes enzimas do citocromo 450.

Aumentam a velocidade de metabolização pela CYP3A4, geralmente acelerando sua eliminação do organismo (ou raramente acelerando sua ativação no caso de pró-fármacos). Assim, os efeitos dos medicamentos metabolizados por CYP3A4 duram menos e exigem doses maiores. Os indutores da CYP3A4 mais potentes são:[2][3]

Inibidores

Os inibidores do CYP3A4 reduzem a capacidade de metabolizar outros fármacos que dependam do CYP3A4 para serem metabolizados, causando a acumulação do fármaco ou de seus metabólitos no organismo. A acumulação potencializa os efeitos benéficos e efeitos colaterais desses medicamentos. Os inibidores da CYP3A4 mais potentes são:[2][3]

Referências
  1. «CYP3A4 cytochrome P450 family 3 subfamily A member 4 [Homo sapiens (human)] - Gene - NCBI». www.ncbi.nlm.nih.gov. Consultado em 16 de fevereiro de 2018
  2. «Drug Interactions Indiana University, School of Medicine, Department of Medicine». medicine.iupui.edu (em inglês). Consultado em 16 de fevereiro de 2018
  3. «Interaktion mellan läkemedel - FASS Vårdpersonal». www.fass.se (em sueco). Consultado em 16 de fevereiro de 2018
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