Desogestrel

Desogestrel é o fármaco (ou substância ativa) usado em contraceptivos hormonais de 3ª geração. Se trata de uma forma sintética do hormônio progesterona.

Estrutura química de Desogestrel
Desogestrel
Aviso médico
Nome IUPAC (sistemática)
13-ethil-11-metileno-18,19-dinor-17α-pregn-4-en-20-in-17-ol
Identificadores
CAS 54024-22-5
ATC  ?
PubChem 40973
Informação química
Fórmula molecular C22H30O 
Massa molar 310,47 g/mol
Farmacocinética
Biodisponibilidade 62% a 81%
Metabolismo vias conhecidas que metabolizam esteróides[1]
Meia-vida 30 horas (fase terminal)
Excreção urinária: 60%; biliar: 40%
Considerações terapêuticas
Administração oral
DL50  ?

Mecanismo de ação e metabolismo

O contraceptivo pode conter o desogestrel como único agente ativo ou associado com etinilestradiol (contraceptivo oral combinado). Ministrado de maneira oral, como contraceptivo regular, este tem a função de inibir a ovulação, também pode causar atrofia do endométrio e impedir a implantação do[2] etinilestradiol serve como potencializador do desogestrel nos combinados.[1] No corpo o desogestrel se liga à albumina plasmática e ao hormonio sexual transportador SHGB. Após ministrado este é absovido rapidamente e matabolizado por completo para a forma do etonogestrel. Seu metabolito ativo é o "desogestrel-3-cetona".[carece de fontes?]

Nomes comerciais
  • cerazette[3]
  • desogestrel[3]
  • mercilon (combinado)[4]
  • microdiol (combinado)[1]
  • nactali[5]
  • primera (combinado)[6]

Ver também

Referências
  1. Mercilon® (bula), Schering-Plough (Organon), São Paulo, 30-06-2009.
  2. Bertram G. Katzung, Basic and Clinical Pharmacology, 2012
  3. Medicamentos com “Desogestrel” em sua composição, bulas.med.br, Ver Online, Plataforma HiDoctor ©2013 Centralx. Site visitado dia: 08-11-2013.
  4. “Mercilon”, bulas.med.br, Ver Online, Plataforma HiDoctor ©2013 Centralx. Site visitado dia: 27-02-2013
  5. Nactali: modelo de bula versão 1 - Libbs Arquivado em 12 de março de 2014, no Wayback Machine., acessado em 12/03/2014
  6. “Primera”, bulas.med.br, Ver Online, Plataforma HiDoctor ©2013 Centralx. Site visitado dia: 27-02-2013


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