Acetato de ulipristal

Acetato de ulipristal (HRP 2000, nome comercial: Ellaone), conhecido também como pílula dos 5 dias é um modulador seletivo dos receptores da progesterona (SPRM), desenvolvido para ser utilizado como contraceptivo de emergência por mulheres. O medicamento pode ser administrado em até 120 horas, ou seja, 5 dias após relações sexuais sem proteção ou falha no método contraceptivo utilizado.[1] Estudo oficializado na revista científica Lancet indicam que o acetato de ulipristal mostra-se mais eficiente que o levonorgestrel.[2] Foi aprovado pela Agência Europeia de Medicamentos em 2009.[1] Seu nome comercial é propriedade dos laboratórios farmacêuticos HRA Pharma.[3]

Acetato de ulipristal
Alerta sobre risco à saúde
Nome IUPAC (8S,11S,13S,14R,17R)-17-Acetoxy-11-[4-(dimethylamino)phenyl]-19-norpregna-4,9-diene-3,20-dione
Outros nomes pílula dos 5 dias
Identificadores
Número CAS 126784-99-4
PubChem 130904
Propriedades
Fórmula química C30H37NO4
Massa molar 475.6 g mol-1
Farmacologia
Biodisponibilidade ~100%
Via(s) de administração via oral
Metabolismo hepático
Meia-vida biológica 32 h
Ligação plasmática 96,7 – 99,5%
Excreção fecal (90%)
Página de dados suplementares
Estrutura e propriedades n, εr, etc.
Dados termodinâmicos Phase behaviour
Solid, liquid, gas
Dados espectrais UV, IV, RMN, EM
Exceto onde denotado, os dados referem-se a
materiais sob condições normais de temperatura e pressão
Referências e avisos gerais sobre esta caixa.
Alerta sobre risco à saúde.

Entrou em comercialização em Portugal em março de 2010, sob prescrição médica. O primeiro país que comercializou a pílula dos 5 dias foi a França.[4] O FDA a liberou em agosto de 2010.[5]

Farmacocinética

Em estudos realizados em animais mostrou-se que o acetato de ulipristal tem absorção quase completa no intestino. A ingestão de alimentos retarda a absorção, todavia não se conhece se esse atraso possui influências clínicas relevantes.[6] Caso a mulher vomite depois de três horas que ingeriu o medicamento, deve ser administrado outro medicamento.[7]

O metabolismo acontece no fígado provavelmente pela enzima CYP3A4, e, em menor medida por CYP1A2 e CYP2D6. Sua eliminação ocorre através das fezes.

Farmacodinâmica

Como modulador seletivo dos receptores da progesterona, ocupa os receptores que normalmente se unem com a progesterona, impedindo assim que este hormônio faça seu efeito. Ao atuar sobre esses receptores afeta a ovulação e evita a gravidez.

Contra-indicações

O acetato de ulipristal não deve ser tomado por mulheres com enfermidades graves de fígado,[8] devido seu metabolismo ser mediado por CYP. Não foi estudado em mulheres menores de 18 anos.

Gravidez

O medicamento é tóxico para o embrião. Qualquer possibilidade de gravidez deve ser excluída, antes de o acetato de ulipristal ser administrado.

Lactância

Como não existe estudos indicando que o medicamento possui excreção pelo leite materno, consta que não deve ser realizada amamentação pelo tempo de 36 h após sua ingestão.[8]

Notas e referências
  1. O Globo. «Nova pílula do dia seguinte é eficaz por até cinco dias». Consultado em 30 de janeiro de 2010
  2. The Lancet. «Ulipristal acetate versus levonorgestrel for emergency contraception: a randomised non-inferiority trial and meta-analysis». Consultado em 30 de janeiro de 2010
  3. Pulse. «GMC verdict on MMR doctor; the 'five days after' pill and if the G-spot does exist». Consultado em 30 de janeiro de 2010
  4. Jornal de Notícias. «Pílula dos 5 dias à venda este mês». Consultado em 18 de março de 2010
  5. G1. «EUA liberam pílula do dia seguinte que pode ser tomada 5 dias após sexo». Consultado em 13 de agosto de 2010
  6. EMEA. «CHMP Assessment Report for Ellaone» (PDF). Consultado em 30 de janeiro de 2010
  7. EMEA. «ELLAONE - ELLAONE Resumen del EPAR para el público general» (PDF). Consultado em 30 de janeiro de 2010. Arquivado do original (PDF) em 20 de setembro de 2009
  8. «PACKAGE LEAFLET: INFORMATION FOR THE USER Ellaone 30 mg tablet Ulipristal acetate» (PDF). Consultado em 30 de janeiro de 2010[ligação inativa]

Ligações externas
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