Flutoprazepam

Flutoprazepam (Restas) é um medicamento benzodiazepínico. Foi patenteado no Japão pela Sumitomo em 1972[1] e seu uso médico permanece restrito principalmente a esse país. Suas propriedades relaxantes musculoesqueléticas são aproximadamente equivalentes às do diazepam, porém com efeitos sedativos, hipnóticos, ansiolíticos e anticonvulsivantes mais poderosos e é cerca de quatro vezes mais potente em peso em comparação com o diazepam.[2] Tem ação mais longa que o diazepam devido aos seus metabólitos ativos de longa ação,[3] que contribuem significativamente para seus efeitos.[4] Seu principal metabólito ativo é o n-desalquilflurazepam, também conhecido como norflurazepam, que também é o principal metabólito do flurazepam.[5][4]

Flutoprazepam
Alerta sobre risco à saúde
Nome IUPAC 7-chloro-1-(cyclopropylmethyl)-5-(2-fluorophenyl)-3H-1,4-benzodiazepin-2-one
Identificadores
Número CAS 25967-29-7
PubChem 3400
ChemSpider 3283
SMILES
Primeiro nome comercial ou de referência Restas (Japão)
Propriedades
Fórmula química C19H16ClFN2O
Massa molar 342.79 g mol-1
Farmacologia
Biodisponibilidade 80-90%
Via(s) de administração Oral, Intravenoso
Metabolismo Hepático
Meia-vida biológica 60-90 horas
Excreção ​​Renal
Página de dados suplementares
Estrutura e propriedades n, εr, etc.
Dados termodinâmicos Phase behaviour
Solid, liquid, gas
Dados espectrais UV, IV, RMN, EM
Exceto onde denotado, os dados referem-se a
materiais sob condições normais de temperatura e pressão
Referências e avisos gerais sobre esta caixa.
Alerta sobre risco à saúde.

Normalmente, o flutoprazepam é usado para o tratamento de insônia grave. Também pode ser usado para tratar úlceras estomacais.[6]

Ver também

Referências
  1. US patent 3632574, Hisao Yamamoto et al
  2. Sukamoto T, Aikawa K, Itoh K, Nose T. «[Psycopharmacological and general pharmacological studies of 7-chloro-1-cyclopropylmethyl-1, 3-dihydro-5-(2-fluorophenyl)-2H-1, 4-benzodiazepin-2-one (KB-509) (author's transl)]». Nihon Yakurigaku Zasshi. Folia Pharmacologica Japonica. 76: 447–68. PMID 7203280. doi:10.1254/fpj.76.447
  3. 6. «[Behavioral effects of flutoprazepam (KB-509) and its metabolites]». Nihon Yakurigaku Zasshi. Folia Pharmacologica Japonica. 80: 15–30. PMID 6890927. doi:10.1254/fpj.80.15
  4. Barzaghi N, Leone L, Monteleone M, Tomasini G, Perucca E (1989). «Pharmacokinetics of flutoprazepam, a novel benzodiazepine drug, in normal subjects». European Journal of Drug Metabolism and Pharmacokinetics. 14: 293–8. PMID 2633923. doi:10.1007/BF03190114
  5. Miyaguchi H, Kuwayama K, Tsujikawa K, Kanamori T, Iwata YT, Inoue H, Kishi T. «A method for screening for various sedative-hypnotics in serum by liquid chromatography/single quadrupole mass spectrometry». Forensic Science International. 157: 57–70. PMID 15869852. doi:10.1016/j.forsciint.2005.03.011
  6. Fukuda T, Itoh K, Nose T. «[Antiulcerogenic action of 7-chloro-1-cyclopropylmethyl-1,3-dihydro-5-(2-fluorophenyl)-2H-1,4-benzodiazepin-2-one (KB-509), a new benzodiazepine derivative]». Nihon Yakurigaku Zasshi. Folia Pharmacologica Japonica. 77: 273–80. PMID 7052359. doi:10.1254/fpj.77.273
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