Lapatinib

O lapatinib, lapatinibe ou ditosilato de lapatinibe (nome comercial: Tykerb) é um inibidor potente e reversível do ErbB1 e ErbB2, que são membros de um receptor da família das tirosinas - quinases, composto de quatro grupos relacionados proximamente (ErbB1 a ErbB4). Foi aprovado no Brasil para tratamento de câncer de mama em outubro de 2009.[1][2]

Lapatinib
Alerta sobre risco à saúde
Nome IUPAC N-[3-cloro-4-[(3-fluorofenil)metoxy]fenil]-6-[5-[(2-metilsulfoniletilamino)metil]-2-furil]quinazolin-4-amina
Identificadores
Número CAS 231277-92-2
PubChem 208908
DrugBank DB01259
ChemSpider 181006
Código ATC L01XE07
SMILES
Propriedades
Fórmula química C29H26ClFN4O4S
Massa molar 581.04 g mol-1
Farmacologia
Biodisponibilidade Variable, increased with food
Via(s) de administração Oral
Metabolismo Hepático, citocromos CYP3A4 e CYP3A5; marginalmente via CYP2C19 and CYP2C8
Meia-vida biológica 14,2 horas [carece de fontes?]
Ligação plasmática >99% (albumina e ácidos glicoproteicos)
Excreção Predominantemente renal (metabólitos do P-450)
Classificação legal Prescription Only (S4) (AU)


℞-only (US)

Riscos na gravidez
e lactação		 D
Página de dados suplementares
Estrutura e propriedades n, εr, etc.
Dados termodinâmicos Phase behaviour
Solid, liquid, gas
Dados espectrais UV, IV, RMN, EM
Exceto onde denotado, os dados referem-se a
materiais sob condições normais de temperatura e pressão
Referências e avisos gerais sobre esta caixa.
Alerta sobre risco à saúde.

História

A superexpressão do ErbB1 e ErbB2 foi reportado em vários tumores humanos e são associados a um prognóstico pouco animador e sobrevida reduzida. Ainda, a estimulação destes receptores é associado com a proliferação celular, vários processos envolvidos na progressão do tumor, invasão e metástase.

O lapatinib é uma pequena molécula, aprovada[3] recentemente (13 de março de 2007) para comercialização pelo FDA, que tem como alvo os receptores ErbB1 e ErbB2. É utilizado na terapia concomitante com a capecitabina para pacientes com cânceres de mama ou cólon, avançado e metastizado, cujo tumor progrediu após tratamento com trastuzumab (Herceptin®). O tratamento concomitante com a capecitabina aumentou significativamente[4] (51%) o tempo médio de (re)evolução do tumor, em relação ao tratamento isolado com capecitabina.

Indicações

No tratamento de cânceres de mama ou cólon, avançado e metastizado, cujo tumor progrediu após tratamento com trastuzumab (Herceptin®).

Efeitos laterais

De acordo com a tabela expressa na bula[5] e em estudo Fase III,[4] os efeitos colaterais mais reportados foram diarréia, a síndrome mão-pé, náusea, vômito, fatiga e rash (distinto da síndrome mão-pé).

Interacções

Este medicamento ativa-se através do metabolismo do citocromo P-450. Portanto, no tratamento é proibida a utilização de inibidores do P-450.

Ver também

Referências
  1. POP. «Tykerb® aprovado no Brasil para tratamento do cancro da mama». Consultado em 22 de outubro de 2009
  2. O Globo Online. «Tykerb: remédio contra câncer de mama avançado já pode ser vendido no Brasil». Consultado em 24 de dezembro de 2008
  3. Approval History NDA 022059
  4. Geyer C. E. et al. Lapatinib plus Capecitabine for HER2-Positive Advanced Breast Cancer. N Engl J Med 2006; 355:2733-2743, Dec 28, 2006. PMID 17192538
  5. Bula - Tykerb®, GlaxoSmithKline


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