Praziquantel

O praziquantel é um anti-helmíntico antiparasitário de amplo espectro, contra numerosas espécies de cestódeos e trematódeos, para tratar a esquistossomose (Schistosoma mansoni, S. japonicum), a cisticercose, a difilobotríase, Tênia, Hymenolepis nana e fasciolíase.[1]

Praziquantel
Alerta sobre risco à saúde
Nome IUPAC (RS)-2-(Cyclohexylcarbonyl) -1,2,3,6,7,11b-hexahydro-4H-pyrazino (2,1-alpha) isoquinolin-4-one
Identificadores
Número CAS 55268-74-1
PubChem 4891
DrugBank EXPT02728
Código ATC P02BA01
Propriedades
Fórmula química C19H24N2O2
Massa molar 312.4 g mol-1
Farmacologia
Biodisponibilidade relativamente pequena
Via(s) de administração oral
Metabolismo hepático
Meia-vida biológica 0.8 para 1.5 horas (metabólitos principais duram de 4 a 5 horas)
Excreção principalmente urinária
Riscos na gravidez
e lactação		 Apenas quando claramente necessário (sem dados suficientes para humanos)
Página de dados suplementares
Estrutura e propriedades n, εr, etc.
Dados termodinâmicos Phase behaviour
Solid, liquid, gas
Dados espectrais UV, IV, RMN, EM
Exceto onde denotado, os dados referem-se a
materiais sob condições normais de temperatura e pressão
Referências e avisos gerais sobre esta caixa.
Alerta sobre risco à saúde.

Mecanismo de ação

O fármaco provoca uma inibição da bomba Na+, K+ dos esquistossomos, aumentando a permeabilidade da membrana do helminto a certos cátions monovalentes e divalentes, principalmente o cálcio que leva à intensificação da atividade muscular, seguida por contração e paralisia espática. Como consequência, os helmintos se separam dos tecidos do hospedeiro e são rapidamente deslocados das veias mesentéricas para o fígado, ao passo que os helmintos intestinais são expelidos.[2] Esse efeito é garantido a níveis baixos do fármaco, quando este se apresenta em nível elevado no organismo causa lesões na camada externa (tegumento) desses helmintos e expõe algum dos antígenos do tegumento parasitário, ativando o sistema imune inato e, posteriormente, o sistema imune adaptativo.

Praziquantel é ineficaz contra os esquistossomos em fase juvenil, e se torna relativamente ineficaz nas infecções recentes.[3]

Referências
  1. P.R. Vade-mécum Brasil. 2004/2005
  2. Novaes, Maria Rita Carvalho Garbi; Souza, João Pedro de; Araújo, Hugo Clemente de (Fevereiro de 1999). «Praziquantel synthesis». Química Nova. 22 (1): 05–10. ISSN 0100-4042. doi:10.1590/S0100-40421999000100002
  3. SH, Snyder (2012). GOODMAN & GILMAN. Estados Unidos: McGrawn-Hill. p. 1457. 1 páginas


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