Pirazolam

Pirazolam (SH-I-04)[1] é um derivado benzodiazepínico originalmente desenvolvido por uma equipe liderada por Leo Sternbach na Hoffman-La Roche na década de 1970,[2] e subsequentemente "redescoberto" e vendido como droga artificial a partir de 2012.[3][4][5][6][7]

Pirazolam
Alerta sobre risco à saúde
Nome IUPAC 8-Bromo-1-methyl-6-(pyridin-2-yl)-4H-[1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]benzodiazepine
Identificadores
Número CAS 39243-02-2
PubChem 12562545
ChemSpider 15417688
SMILES
Propriedades
Fórmula química C16H12BrN5
Massa molar 354.2 g mol-1
Farmacologia
Via(s) de administração Oral, sublingual, retal
Metabolismo Hepático
Meia-vida biológica 17 horas
Excreção Renal
Página de dados suplementares
Estrutura e propriedades n, εr, etc.
Dados termodinâmicos Phase behaviour
Solid, liquid, gas
Dados espectrais UV, IV, RMN, EM
Exceto onde denotado, os dados referem-se a
materiais sob condições normais de temperatura e pressão
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Alerta sobre risco à saúde.

O pirazolam tem semelhanças estruturais com o alprazolam[8] e o bromazepam. Ao contrário de outros benzodiazepínicos, o pirazolam não parece sofrer metabolismo, sendo excretado inalterado na urina.[3] É mais seletivo para os subtipos α2 e α3 do receptor GABAA.[9]

Ver também

Referências
  1. 6 (2015). «A Review of the Updated Pharmacophore for the Alpha 5 GABA(A) Benzodiazepine Receptor Model». International Journal of Medicinal Chemistry. 2015. 430248 páginas. PMC 4657098Acessível livremente. PMID 26682068. doi:10.1155/2015/430248
  2. US 3954728
  3. Moosmann B, Hutter M, Huppertz LM, Ferlaino S, Redlingshöfer L, Auwärter V. «Characterization of the designer benzodiazepine pyrazolam and its detectability in human serum and urine». Forensic Toxicology. 31: 263–271. doi:10.1007/s11419-013-0187-4
  4. Moosmann B, King LA, Auwärter V. «Designer benzodiazepines: A new challenge». World Psychiatry. 14. 248 páginas. PMC 4471986Acessível livremente. PMID 26043347. doi:10.1002/wps.20236
  5. Pettersson Bergstrand M, Helander A, Hansson T, Beck O. «Detectability of designer benzodiazepines in CEDIA, EMIT II Plus, HEIA, and KIMS II immunochemical screening assays». Drug Testing and Analysis. 9: 640–645. PMID 27366870. doi:10.1002/dta.2003
  6. Høiseth G, Tuv SS, Karinen R. «Blood concentrations of new designer benzodiazepines in forensic cases». Forensic Science International. 268: 35–38. PMID 27685473. doi:10.1016/j.forsciint.2016.09.006
  7. Manchester KR, Maskell PD, Waters L. «a and plasma protein binding values for benzodiazepines appearing as new psychoactive substances» (PDF). Drug Testing and Analysis. 10: 1258–1269. PMID 29582576. doi:10.1002/dta.2387
  8. Hester JB, Rudzik AD, Kamdar BV. «6-phenyl-4H-s-triazolo[4,3-a][1,4]benzodiazepines which have central nervous system depressant activity». Journal of Medicinal Chemistry. 14: 1078–81. PMID 5165540. doi:10.1021/jm00293a015
  9. Hester JB, Von Voigtlander P. «6-Aryl-4H-s-triazolo[4,3-a][1,4]benzodiazepines. Influence of 1-substitution on pharmacological activity». Journal of Medicinal Chemistry. 22: 1390–8. PMID 42799. doi:10.1021/jm00197a021
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