Ropinirol

Ropinirol, vendido sob o nome comercial Requip, é um medicamento usado para tratar a doença de Parkinson (DP) e síndrome das pernas inquietas (SPI).[2] Na DP, a dose deve ser ajustada de acordo com o efeito desejado e o tratamento não deve ser interrompido abruptamente.[2] É administrado por via oral.[3]

 Nota: Não confundir com Rohypnol.
Ropinirol
Alerta sobre risco à saúde
Nome IUPAC 4-[2-(Dipropylamino)ethyl]-1,3-dihydro-2H-indol-2-one
Identificadores
Número CAS 91374-21-9
PubChem 5095
DrugBank DB00268
ChemSpider 4916
ChEBI 8888
Código ATC N04BC04,
QV03AB96
SMILES
DCB n° 02904
Primeiro nome comercial ou de referência Requip
Propriedades
Fórmula química C16H24N2O
Massa molar 260.37 g mol-1
Farmacologia
Biodisponibilidade 50%[1]
Via(s) de administração Oral
Metabolismo hepático
Meia-vida biológica 5-6 horas[1]
Excreção renal[1]
Página de dados suplementares
Estrutura e propriedades n, εr, etc.
Dados termodinâmicos Phase behaviour
Solid, liquid, gas
Dados espectrais UV, IV, RMN, EM
Exceto onde denotado, os dados referem-se a
materiais sob condições normais de temperatura e pressão
Referências e avisos gerais sobre esta caixa.
Alerta sobre risco à saúde.

Os efeitos colaterais mais comuns são sonolência, vômito e tontura.[3] Os efeitos colaterais graves, ocorridos com menor frequência, podem incluir jogo patológico, hipotensão postural e alucinações.[2][3] O uso de ropinirol durante a gravidez e a amamentação não possuem segurança confirmada por estudos.[4] É um agonista da dopamina, ativando principalmente os receptores D2.[3]

Foi aprovado para uso médico nos Estados Unidos em 1997.[5] O ropinirol está disponível como um medicamento genérico.[2] Em 2018, foi o 116º medicamento mais prescrito nos Estados Unidos, com mais de 6 milhões de prescrições.[6][7]

Usos médicos

O ropinirol é utilizado principalmente no tratamento da doença de Parkinson, síndrome das pernas inquietas e para mitigar sintomas extrapiramidais decorrentes do uso de antipsicóticos. Também pode ser prescrito para inibir efeitos colaterais causados por inibidores seletivos da recaptação da serotonina (ISRS), como a síndrome de Parkinson, além da disfunção sexual e erétil causada por antipsicóticos ou ISRSs.[8]

Farmacologia

Ropinirol atua como agonista dos receptores de dopamina D2, D3 e D4, com maior afinidade para os receptores D3, que são encontrados principalmente no sistema límbico.[9] Exerce efeito fraco nos receptores 5-HT2 e α2, enquanto não tem afinidade significativa para os receptores 5-HT1, GABA, mAChRs, α1 e β-adrenoreceptores.[10]

Referências
  1. Tompson, Debra J.; et al. (2007). «Steady-State Pharmacokinetic Properties of a 24-Hour Prolonged-Release Formulation of Ropinirole: Results of Two Randomized Studies in Patients with Parkinson's Disease». Clinical Pharmacokinetics. 29 (12): 2654–66. PMID 18201581. doi:10.1016/j.clinthera.2007.12.010
  2. British national formulary : BNF 76 76 ed. [S.l.]: Pharmaceutical Press. 2018. pp. 419–420. ISBN 9780857113382
  3. «Ropinirole Hydrochloride Monograph for Professionals». Drugs.com. American Society of Health-System Pharmacists. Consultado em 3 de março de 2019
  4. «Ropinirole Pregnancy and Breastfeeding Warnings». Drugs.com (em inglês). Consultado em 3 de março de 2019
  5. «Ropinirole Hydrochloride Monograph for Professionals». Drugs.com. American Society of Health-System Pharmacists. Consultado em 3 de março de 2019
  6. «The Top 300 of 2021». ClinCalc. Consultado em 18 de fevereiro de 2021
  7. «Ropinirole Hydrochloride - Drug Usage Statistics». ClinCalc. Consultado em 18 de fevereiro de 2021
  8. «Treating Sexual Dysfunction From Selective Serotonin Reuptake Inhibitor (SSRI) Medication: a Study Comparing Requip CR to Placebo». clinicaltrials.gov (em inglês). Consultado em 26 de setembro de 2021
  9. Shill, Holly A.; Stacy, Mark (2009). «Update on ropinirole in the treatment of Parkinson's disease». Neuropsychiatric Disease and Treatment. 5: 33–36. ISSN 1176-6328. PMC 2695212Acessível livremente. PMID 19557097
  10. Eden, R. J.; et al. (1991). «Preclinical Pharmacology of Ropinirole (SK&F 101468-A) a Novel Dopamine D 2 Agonist». Pharmacology Biochemistry and Behavior. 38: 147–154. PMID 1673248. doi:10.1016/0091-3057(91)90603-Y


This article is issued from Wikipedia. The text is licensed under Creative Commons - Attribution - Sharealike. Additional terms may apply for the media files.