Solriamfetol
O solrianfetol ou solriamfetol (DCI; vendido sob a marca Sunosi), é um fármaco usado no tratamento da sonolência excessiva em pessoas com narcolepsia e/ou apneia do sono.[1] É um compsto derivado da fenilalanina.[2] O solrianfetol atua como um inibidor de recaptação de noradrenalina e dopamina (IRND). Os efeitos colaterais mais comuns são dor de cabeça, náusea, ansiedade e insônia.[1]
| Solriamfetol Alerta sobre risco à saúde | |
|---|---|
 | |
| Nome IUPAC | (2R)-2-Amino-3-phenylpropyl carbamate |
| Outros nomes | SKL-N05, ADX-N05, ARL-N05, YKP10A, R228060, JZP-110 |
| Identificadores | |
| Número CAS | |
| PubChem | |
| DrugBank | DB14754 |
| ChemSpider | |
| SMILES |
|
| Primeiro nome comercial ou de referência | Sunosi |
| Propriedades | |
| Fórmula química | C10H14N2O2 |
| Massa molar | 194.22 g mol-1 |
| Farmacologia | |
| Biodisponibilidade | ~95%[1] |
| Meia-vida biológica | ~7,1 horas[1] |
| Ligação plasmática | 13.3–19.4%[1] |
| Página de dados suplementares | |
| Estrutura e propriedades | n, εr, etc. |
| Dados termodinâmicos | Phase behaviour Solid, liquid, gas |
| Dados espectrais | UV, IV, RMN, EM |
| Exceto onde denotado, os dados referem-se a materiais sob condições normais de temperatura e pressão Referências e avisos gerais sobre esta caixa. Alerta sobre risco à saúde. | |
A droga foi descoberta por uma subsidiária do SK Group, que licenciou os direitos para a para a Aerial Pharma em 2011.[3]
Farmacologia
Farmacodinâmica
Solriamfetol é um inibidor de recaptação de noradrenalina e dopamina (IRND).[1] Ele se liga ao transportador de dopamina e ao transportador de noradrenalina (NAT) com afinidades (Ki) de 14,2 μM e 3,7 μM, respectivamente).[1] Inibe a recaptação de dopamina e noradrenalina com valores de concentração inibitória média (IC50), respectivamente, de 2,9 μM e 4,4 μM.[1]
Possui afinidade fraca em relação ao transportador de serotonina (SERT) (Ki = 81,5 μM) e seu efeito parece ser insignificante na recaptação de serotonina (IC50 > 100 μM).[1] O solrianfetol interage com vários outros neurotransmissores, mas não exerce efeito farmacológico significativo, por exemplo em receptores de dopamina, serotonina, adrenérgico, GABA, adenosina, histamina, orexina, benzodiazepina e acetilcolina.[1]
Referências
- «Sunosi – solriamfetol tablet, film coated». DailyMed. 16 de outubro de 2019. Consultado em 24 de novembro de 2019
- Abad VC, Guilleminault C (2017). «New developments in the management of narcolepsy». Nature and Science of Sleep. 9: 39–57. PMC 5344488
. PMID 28424564. doi:10.2147/NSS.S103467 - Ji-young, Sohn (5 de março de 2018). «SK Biopharmaceuticals' narcolepsy drug on track to hitting US market». The Korea Herald