Enalapril

Enalapril, administrado na forma de maleato de enalapril, é um pró-fármaco utilizado no tratamento da hipertensão e também em casos de insuficiência cardíaca (IC), sendo que seu mecanismo de ação envolve a inibição da enzima conversora da angiotensina (ECA).[4] É derivado dos aminoácidos L-alanina e L-prolina.[4] Depois de sofrer esterificação no fígado e nos rins, transforma-se em enalaprilato, sua forma ativa.[3]

Estrutura química de Enalapril
Enalapril
Aviso médico
Nome IUPAC (sistemática)
1-[2-(1-ethoxycarbonyl-3-phenyl-propyl) aminopropanoyl] pyrrolidine-2-carboxylic acid.
Identificadores
CAS 75847-73-3
ATC C09AA02
PubChem 5362032
DrugBank APRD00510
Informação química
Fórmula molecular C20H28N2O5 
Massa molar 376.447 g/mol
Farmacocinética
Biodisponibilidade 41 ± 15% (oral)[1][2]
Metabolismo hepatico (para o enalaprilato)
Meia-vida 4-5 horas (enalaprilato em hipertensão)
7-8 horas (enaprilato no ICC).
Depois de várias doses 11 horas.[3]
Excreção renal (40% enaprilato e enalapril puro)
Considerações terapêuticas
Administração Per os
DL50  ?

Mecanismo de ação

Depois de administrado, o maleato de enalapril é absorvido e sofre hidrólise, formando o enalaprilato, um inibidor da enzima conversora de angiotensina (IECA) de alta especifidade, longa ação e não sulfidrílico. Seu uso pode ser isolado ou associado a outros anti-hipertensivos, particularmente os diuréticos. O maleato de enalapril inibe a formação de angiotensina II, um potente vasoconstritor (substância que diminui o calibre dos vasos sanguíneos e aumenta a pressão arterial). A angiotensina II também estimula a secreção de aldosterona, substância responsável pela retenção de água e sódio no organismo. Portanto, a inibição da ECA resulta em um nível plasmático diminuído de angiotensina II, e como consequência, leva à diminuição da atividade vasopressora e da secreção de aldosterona, o que pode resultar em um discreto aumento nos níveis séricos do potássio. Através desta ação, o maleato de enalapril pode também facilitar o trabalho do coração, tornando-o mais eficiente, o que é importante em casos de insuficiência cardíaca. O início da ação do maleato de enalapril se dá dentro de uma hora e seus efeitos geralmente continuam por 24 horas. O controle da pressão arterial é, em geral, obtido após alguns dias de tratamento.

Contra-indicação

O enalapril não pode ser administrado em pacientes com histórico de reação alérgica aos IECAs, na gravidez, na lactação e em portadores de estenose da artéria renal. Pacientes com insuficiência renal ou hepática devem ser monitorados por um médico, uma vez que a droga é metabolizada nesses órgãos.[5]

Interações

Nomes comerciais
  • Renitec
  • Eupressin e Eupressin H
  • Angiopril
  • Renitec
  • Renalapril
  • Enaprotec
  • Glioten
  • Vasopril
  • Maleapril
  • Enalamed
  • Multipressim
  • Enaplex

Notas e referências
  1. Para o enaprilato
  2. Goodman & Gilman. As bases farmacológicas da terapêutica. [tradução da 10. ed. original, Carla de Melo Vorsatz. et al] Rio de Janeiro: McGraw-Hill, 2005.
  3. OPIE. Lionel H. GERSH, Bernard J. Fármacos para el corazón. 6. ed. Madrid: Elsevier, 2005
  4. P.R. Vade-mécum[ligação inativa]
  5. «Inibidores da enzima de conversão da angiotensina». Consultado em 18 de Dezembro de 2009. Arquivado do original em 2 de Janeiro de 2009

Ligações externas
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