Labetalol

Labetalol é um fármaco utilizado pela medicina como vasodilatador, indicado em hipertensões leve até moderada e também na hipertensão na gravidez.[1][2] Labetalol é um bloqueador alfa e beta,[3] que causa vasodilatação e diminuição de resistência vascular e queda de pressão, em virtude do bloqueio alfa; o bloqueio beta protege o coração de respostas reflexas indesejadas (ritmo e rendimento).

Estrutura química de Labetalol
Labetalol
Aviso médico
Nome IUPAC (sistemática)
2-hydroxy-5-{1-hydroxy-2-[(4-phenylbutan-2-yl)amino]ethyl}benzamide
Identificadores
CAS 36894-69-6
ATC C07AG01
PubChem 3869
DrugBank APRD01062
Informação química
Fórmula molecular C19H24N2O3 
Massa molar 328.406 g/mol
Farmacocinética
Biodisponibilidade 90-100%
Ligação a proteínas 50%
Metabolismo Hepático
Meia-vida Tablet: 6-8 horas; IV: 5.5 horas
Excreção Urina
Considerações terapêuticas
Administração per os, IV
DL50  ?

Reações adversas

Geralmente ocorrem no início do tratamento e são passageiros. Vertigem, cefaleia, cansaço são as principais reações secundárias.

Contra-indicações

As principais contra-indicações são hipersensibilidade aos componentes da fórmula, bloqueio atrio-ventricular, choque cardiogênico, e estados ligados à bradicardia e hipotensão.

Stereoquímica

Labetalol contém dois centros estereogênicos e consiste em quatro estereoisómeros. Esta é uma mistura de ( R , R ) -, ( S , R ) -, ( R , S ) - e o ( S , S ) - formulário:

Stereoisomers of Labetalol

CAS-Nummer: 75659-07-3
CAS-Nummer: 83167-24-2

CAS-Nummer: 83167-32-2
CAS-Nummer: 83167-31-1

Referências
  1. P.R.Vade-mécum Brasil 2005/2006
  2. «LABETALOL». Consultado em 16 de janeiro de 2009. Arquivado do original em 28 de novembro de 2010
  3. MALACHIAS, Marcus Vinícius Bolívar. «TRATAMENTO DAS EMERGÊNCIAS E URGÊNCIAS HIPERTENSIVAS». Consultado em 16 de janeiro de 2009. Arquivado do original em 17 de outubro de 2008
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